pharmacocinétique
il y a 4 phases lorsque le médicament entre dans l'organisme
absorption, distribution, métabolisme, excrétion
les intérets de la pharmacocinétiques
sont de voir les voies d'administration les plus adaptés
les facteurs qui influent l'administration d'un médicament sont
l'age
le caractère physico-chimique
pKa
lipophyle
pathologie
absorption
du site d'aministration à la circulation sanguine
l'absorption
par voie orale se fait par le tube digestif
par voie inhalée se fait par les poumons
par voie supositoire se fait par le rectum
par voie percutanée se fait par la peau
l'absorption digestive est faite à travers
la bicouche lipidique membranaire
la diffusion passive c'est
du milieu le + concentré au milieu le - concentré
de la lumière intestinale aux entérocytes
des entérocytes à la circulation sanguine
plus la masse moléculaire est élevée, plus l'absorption est
faible
la forme non ionisée permet un passage du médicament plus
facile
si ligophile ça signifie
passage plus facile
l'effet de premier passage hépatique
métabolise la dose par les enzymes intestinaux avant d'entrer dans la veine porte
le reste est distribué dans l'organisme
si PPE alors principe actif diminue
pas de PPE pour
voie intraveineuse
voie parentérale
voie sublinguale
la biodisponibilité F
dose du médicament qui atteint la circulation et sa vitesse
F 30% signifie
fort epp donc dose faible
Cmax et Tmax
délai de concentration et admition dans le circuit G
le volume de la distribution est élevé si
1000L donc diffusion rapide et importante
20 l signifie que c'est faible diffuse peu dans les tissu et reste dans les compartiments vasculaires
la distribution peut etre
sous forme fixée aux prot plasmatique
sous forme libre hors des compartiments sanguins
dans le SNC la distribution
est limité
la phase de métabolisme
transforme le médoc en métabolite
diminue la toxicité
devient + hydrophile
il y a deux réactions avant l'excrétion
la phase 1 si le médoc très lipohile alors passae en métabolite
si médicament peu lipp^hile react en phase deux en métabolite conjugé
si médoc très hydrophile directement excrété
dans le phase 1 du métabolisme ce sont
les cytochrome P450
au niveau rénale
filtration glomérulaire
sécrétion tubulaire
une fois dans les urines il peu y avoir une diffusion passive du médicament vers le sang
vrai
qu'est ce qui est susceptible d'ingluencer le métabolisme hépatique des médicaments
les facteurs génétiques
les facteurs génétiques
le cycle entéro-hépatique permet une prolongation d la durée de vie du médicament dans l'organisme
vrai
c'est le phénomène de recyclage
les enrymes impliqués dans la phase 1 sont
le CYP 3A4
le CYP 2C9
le CYP 2D6