Een farmacon is de chemische verbinding die toegepast wordt om ziekten of gevolgen daarvan tegen te werken en genezing te bevorderen of berwerkstelligen
De farmacodynamiek is de leer en werking van de farmaca. Wat doet het farmacon met het lichaam.
Farmacokinetiek bestudeerd de veranderingen van de concentraties van het farmacon in het lichaam in relatie tot tijd. Wat doet het lichaam met het farmacon.
1. Eerste toediening bij klein aantal gezonde vrijwilligers
2. Onderzoek naar werkzaamheid en veiligheid op korte termijn
3. Testen van de dosering op haalbaarheid en effectiviteit bij een grote groep patiënten
4. Registratie en of het middel geraleerd is aan de indicatie
- Eiwitten zijn onbereikbaar (Intracellulair milieu)
- Er moet rekening gehouden worden met nevenwerkingen
- Alternatieve signaalroutes kunnen de verandering van functie van één eiwit op fysiologisch niveau teniet doen
- Membraangebonden eiwitten (receptoren)
- Enzymen
- Transporteiwitten
- Ionkanalen
De receptor, het uiteindelijke cellulaire doelwit en eventuele intermediaire moleculen.
De neiging van een farmacon om de receptor waaraan het gebonden is te activeren
(Groei en differentiatie) vaak proteïnekinasen die aan plasmamembraan zijn gebonden, werken via fosforylering van doeleiwitten. Er wordt een fosfaatgroep van een ATP-molecuul gebruikt.
G-proteïnegekoppelde receptoren zijn receptoren die zich in het celmembraan bevinden, en signalen kunnen ontvangen van de buitenkant van het membraan, en een respons geven aan de binnenkant van het membraan.
(GTP --> GDP)
Deze receptoren bevinden zich binnenin de cel. Na koppeling van endogene ligand verplaatst de receptor zich naar de nucleus, bindt zich aan het DNA, waardoor bepaalde transcriptie wordt verhoogd.
Enzymen bevatten een gedeelte dat de katalytische functie uitvoert (active site) en het overige gedeelte (allosteric site)
- ion-pompen
- Heropname van stoffen via carrier transport
- Receptor afhankelijke ionkanalen
- Spanningsafhankelijke ionkanalen
De competitie van de agonist tegen de antagonist
Wanner de werking van de antagonist niet volledig teniet kan worden gedaan door de agonist.
Als twee stoffen in een oplossing mengen. Hierdoor verdwijnt het effect van de actieve stof.
Competitie tussen een partiële agonist en een volledig agonist
Twee tegenovergestelde acties op hetzelfde orgaan van twee stoffen doen elkaars werking teniet.
Wanneer de antagonist de concentratie van de actieve farmaca vermindert aan de actieve kant.
De Emax is de maximale respons dat een farmacon kan produceren.
De EC50 is de concentratie van het farmacon wat nodig is om 50% van de maximale respons te veroorzaken
Verwijst naar de potentie van een agonist. (negatieve logaritme met grondtal 10 van EC50)
De intrinsieke activiteit is de eigenschap van een agonist die de grootte van de respons t.o.v de maximale respons uitlokt
Is het verschil in de hoeveelheid farmacon benodigt voor een toxisch effect.
- Een verandering in receptoren
- Een translocatie van de receptoren
- Uitputting van de mediatoren
- Een veranderde metabolisme degradatie van het farmacon
- Fysiologische adaptatie
- Een actieve verdrijving van het farmacon uit de cellen
- Aard en ernst van de symptonen
- Oorzaak
- Bijdragende factoren
- Eventuele gevolgen
- Doel van de behandeling
(curatief of preventief, verlichting an klachten of palliatieve behandeling)
- Welke effectieve behandelingsmethoden zijn er?
Welke patiëntspecifieke gegevens zijn er ivm behandelmethoden
- comorbiditeit
- fysiologische situaties
- interacties met bestaande behandelingen
- intoxicaties bij de patiënt
- Bekende allergenen
- Te verwachten therapietrouw
- Behandeling wordt geconcretiseerd,
- Frequentie en duur moeten gemotiveerd worden
- Patiënt moet zo goed mogelijk geinformeerd en geinstrueerd worden (bijwerkingen, werking, medicatie-instructies, waarschuwingen)
- Afspraken met patiënt om effectiviteit, veiligheid en therapietrouw te controleren
P-drug is het medicijn wat de dokter als voorkeur heeft bij een bepaalde ziekte. De P-drug kan tot een bepaalde P-group horen