De är effektiva mot bakterier med cellvägg - grampositiva (tex streptokocker)
Gramnegativa bakterier har ett lipidlager som gör det svårt för läkemedelt att komma intill cellväggen och störa trycket på insidan av bakterien.
Grampositiva har inget yttre lipidlager att tränga igenom och är därför lättare att lösa upp. det tillsammans med bakteriens höga tryck leder till att bakterien sprängs.
Gramnegativ och grampositiva har cellväggar som skapar ett högt osmotiskt tryck inuti cellen. Löses cellen upp av ett läkemedel sprängs cellen och dör av det osmotiska trycket i cellen. Läkemedelet har en batericid effekt, bakterien lyserar.
Ett läkemedel med cellväggshämmande effekt lyserar bakteriens cellvägg vilket leder till att bakterien sprängs.
Betalaktamantibiotika, i sin molekyl
Acidotiska miljöer (sura) lågt pH
bakterier med betalakta miljöer
tål inte tarmen så bra.
Penicillin binder till proteiner på cytoplasmamembranet och hämmar utvecklignen av peptidglykaner i cellväggen.
Den kan störa tarmfloran, normalfloran, leda till diarre.
Allergi
kramp vid inj. i spinalvätska
Överallt men inte till liqvor eller skelettet.
Pencillinet kommer förbi barriären tills dess att inflammationen har läkt ut och barriären är återställd.
Via njurna?
kocker som är grampositiva. och vissa gramnegativa
Vissa bakterier producerar enzymet betalaktamas, detta kan klyva betalaktamringen som pencillinet har vilket leder till att betalaktamanantibiotika inaktiveras.
Det finns flera sorters betalaktamas.
gula stafylokocker
Ett smalspektrumantibiotika som finns mot stafylokocker
Benzylpenicillin och fenoximetylpenicillin
Kommer inte igenom gramnegativas yttre membran och når inte peptidglykanöagret och kan inte binda sig till penicillinbindande proteiner och ge effekt.
Benzylpenicillin tål inte lågt pH - ges perenteralt.
Fenoximetylpenicillin ges peroralt.
vid övre luftvägsinfektion på främst grampositiva
dikloxacillin, koxacillin
De skyddar mot betalaktamas och ges vid betalaktamsproducerande gula stafylokocker
Bredspektrum AB som är kombinerat med betalaktamashämmare
dessa bakterier saknar peptidoglykaner i cellväggen
betalaktamasproduktion,
nedsatt penetration av lm genom bakterieväggen
nedsatt affinitet mellan läkemedel och bindingsproteiner i cytoplasmamembranet
Det är det minst toxiska läkemedelt
dos ökas vid infektionens art samt allvarlighet
allergi på låg dos
diarre
kramp vid inj. spinalvätska
peroral absorption dålig och påverkar normalflora >diarre (sällan allergi)