agonista je ligand, který aktivuje receptor a vyvolá buněčnou odpověď, podobně jako klíč co odemkne zámek
antagonista se váže na receptor, ale neaktivuje ho, blokuje ho aby se na něj nemohl navázat agonista
farmakokinetika popisuje co organismus dělá s léčivem, zahrnuje absorpci, distribuci, biotransformaci a eliminaci.
hlavní aspekty jsou, jak se léčivo pohybuje a mění v těle v čase
je to čas, za který se koncentrace léčiva v platmě sníží na polovinu
má význam pro dávkování léčiv a určuje jak často by se měli podávaz
psivní transport nevyžaduje enregii a léčivo přechází z místa s vyšší koncentrací do místa s nižší koncentrací
aktivní transport vyžaduje energii, protože se látky pohybují proti koncentračnímu gradientu
je to metabolická přeměna léčiva v játrech dříve, než se dostane do systémového oběhu, což snižuje jeho účinnost
eliminace prvního řádu je kdy rychlost eliminace je úměrná koncentraci léčiva (většina léčiv)
eliminace nultého řádu je kdy je rychlost eliminace konstatntní (alkohol)
nejčastější způsoby vylučování léčiv jsou ledvinami (močí), játry (žluč) a plícemi, ale také stolicí a v menší míře slinami a potem
distribuční objem je fiktivní objem tekutiny, ve kterék by se léčivo rozptýlilo, aby dosáhlo stejné koncentrace jako v plazmě
menší distribuční objem znaměná vyšší plazmatickou koncentraci a naopak
typ A je předvídatelný a závislý na dávce
typ B je nepředvídatelný a nezávislý na dávce
vztah mezi účinnou látkou a organismem, popisuje co se děje na každé úrovni v těle
co organismus dělá s léčivem
absorpce, distribuce, biotransformace, eliminace
molekula látky která se váže na receptor
protein na membráně buňky, který poskytuje vazebné místo pro ligand
ligand který je schopen aktivovat receptor
ligand, který se váže na receptor, ale neaktivuje ho
schopnost látky vázat se selektivně na receptor
schopnost kompexu agonista-receptor vyvolat buněčnou odpověď
látky, který aktivuje receptor méně efektivně než plný agonista
proces, kdy se signál z receptoru přenáší a vyvolává buněčnou odpověď
rychlost kterou léčivo opouští místo aplikace a dostává se do krevního řečiště
rozložení léčiva v organismu
biochemické reakce, jimiž se léčivo přeměňuje na metabolity
odstraňování léčiva nebo jeho metabolitů z těla
čas potřebný k snížení koncentrace léčiva v plazmě na polovinu
metabolická přeměna léčiva předtím než se dostane do systémového oběhu
fiktivní objem tekutiny, v níž je léčivo rozptýleno v těle, aby dosáhlo plazmatické koncentrace
stav kdy je potřeba vyšší dávky léku k dosažení stejného účinku
rychlost eliminace je úměrná koncentraci léčiva
rychlost eliminace je konstatní, nezávislá na koncentraci
množství léčiva, které se dostane do systémového oběhu v aktivní formě
rozmezí mezi minimální účinnou a maximální bezpečnou koncentrací léčiva
předvídatelné, závislé na dávce
nepředvídatelné, nezávislé na dávce
aplikace léčiva trávicím traktem
podání léčiva obcházející trávicí trakt
injekce
absorpce léčiva sliznicí
ústa
podání léčiva do subarachnoidálního prostoru
absorpce léčiva přes kůži
ligand (látka) se váže na receptor (protein, nukleová kyselina, enzym)
tato vazba může, ale nemusí vést k aktivaci receptoru
kompetitivní soutěží o receptor s agonistou
nekompetitivní znemožňují vazbu agonisty úplně- knockout
zvýšení funkce v normálních fyziologických mezích
zvýšení funkce nad fyziologickou mez, potenciálně s nevratnými změnami
snížení funkce v normálních fyziologických mezích
potlačení funkce pod fyziologickou mez
čas mezi podáním a nástupem účinku
účinek koreluje s koncentrací látky v krvi a u receptoru
látky vyloučené žlučí se mohou vstřebat v plazmě na polovinu
způsobuje toxické příznaky
způsobuje smrt
k dosažení cílové koncentrace léčiva rychle
k udržení stálé hladiny léčiva
neurotransmiter, jehož receptory jsou cílem pro některé látky
rychlost absorpce závisí na prokrvení svalu
používá se při podání adrenalinu u anafylaktocké reakce
kyslina acetylsalicylová
diclofenac
je kotraindikovaná u pacientů s aktivním peptickým vředem
zvyšuje riziko krvácení
může vyvolat astma
aminophyllin
ipratropium
salbutamol
ebrantil
epanutin
1 mg
popisuje pohyb léčiva v organismu (absorpce, distribuce, metabolismus, eliminace)
specifické číslo označující výrobní dávku léčiva
nimbex inj.
methylergom. M inj.
glukagen hypokit
oxytocin inj
paralen supp
plasmalyte roztok
ebrantil
suxamethonium
fyzostigmin
isoprenalin
působí na GABA receptory
lidokain
trimekain
prokain
bronchodilatace
parestezie
propofol
N-acetylcystein
špendlíkové zornice
budesonid
neostigmin
ischemie myokardu
torecan
způsobuje laryngospasmus
má analgetický účinek
může způsobit nystagmus
je kontraindikován u epileptiků
adenosin
maligní hypertermie
nástup účinku do 60 sekund
zvýšení krevního tlaku
glaukom
retence moči
tachyarytmie
bisulepin
schopnost léčiva vázat se na receptor
čím nižší afinita léčiva k receptoru je nutné podat vyšší dávku léčiva
je kardiodepresivní
je vhodný pro dlouhodobou anestezii
dá se používat u dětí
má množství 200 mg/20 ml
schopnost léčiva vyvolat biologickou odpověď po vazbě na receptor
je lehčí než vzduch
je hořlavý
váže se v organismu na myoglobin a cytochromy dýchacích řetězců v mitochondiích
způsobuje tkáňovou hypoxii
nástup účinku je do 1 minuty
používá se pro crush intubaci
účinkuje 30-40 minut
je antifibrinolytikum
podává se pomalu intravenózně
používá se při krvácivých stavech
altepláza (actilyse)
heparin
diclofenac
kyselina acetylsalicylová
pocit "vznášení se"
benzodiazepiny
digoxin
lidokain
nastavuje se dle saturace pacienta
zimnice
horečka
bolesti kloubů a kostí
metabolismu alkoholu
protilátkami IgE
adrenalin
noradrenalin
isoprenalin
atropin
neostigmin
fyzostigmin
ipratropium
acetylcholinem
je hořlavý
je těžší než vzduch
působí jako dráždidlo dýchacích cest