agonista je ligand, který aktivuje receptor a vyvolá buněčnou odpověď, podobně jako klíč co odemkne zámek
antagonista se váže na receptor, ale neaktivuje ho, blokuje ho aby se na něj nemohl navázat agonista
farmakokinetika popisuje co organismus dělá s léčivem, zahrnuje absorpci, distribuci, biotransformaci a eliminaci.
hlavní aspekty jsou, jak se léčivo pohybuje a mění v těle v čase
je to čas, za který se koncentrace léčiva v platmě sníží na polovinu
má význam pro dávkování léčiv a určuje jak často by se měli podávaz
psivní transport nevyžaduje enregii a léčivo přechází z místa s vyšší koncentrací do místa s nižší koncentrací
aktivní transport vyžaduje energii, protože se látky pohybují proti koncentračnímu gradientu
je to metabolická přeměna léčiva v játrech dříve, než se dostane do systémového oběhu, což snižuje jeho účinnost
eliminace prvního řádu je kdy rychlost eliminace je úměrná koncentraci léčiva (většina léčiv)
eliminace nultého řádu je kdy je rychlost eliminace konstatntní (alkohol)
nejčastější způsoby vylučování léčiv jsou ledvinami (močí), játry (žluč) a plícemi, ale také stolicí a v menší míře slinami a potem
distribuční objem je fiktivní objem tekutiny, ve kterék by se léčivo rozptýlilo, aby dosáhlo stejné koncentrace jako v plazmě
menší distribuční objem znaměná vyšší plazmatickou koncentraci a naopak
typ A je předvídatelný a závislý na dávce
typ B je nepředvídatelný a nezávislý na dávce
vztah mezi účinnou látkou a organismem, popisuje co se děje na každé úrovni v těle
co organismus dělá s léčivem
absorpce, distribuce, biotransformace, eliminace
molekula látky která se váže na receptor
protein na membráně buňky, který poskytuje vazebné místo pro ligand
ligand který je schopen aktivovat receptor
ligand, který se váže na receptor, ale neaktivuje ho
schopnost látky vázat se selektivně na receptor
schopnost kompexu agonista-receptor vyvolat buněčnou odpověď
látky, který aktivuje receptor méně efektivně než plný agonista
proces, kdy se signál z receptoru přenáší a vyvolává buněčnou odpověď
rychlost kterou léčivo opouští místo aplikace a dostává se do krevního řečiště
rozložení léčiva v organismu
biochemické reakce, jimiž se léčivo přeměňuje na metabolity
odstraňování léčiva nebo jeho metabolitů z těla
čas potřebný k snížení koncentrace léčiva v plazmě na polovinu
metabolická přeměna léčiva předtím než se dostane do systémového oběhu
fiktivní objem tekutiny, v níž je léčivo rozptýleno v těle, aby dosáhlo plazmatické koncentrace
stav kdy je potřeba vyšší dávky léku k dosažení stejného účinku
rychlost eliminace je úměrná koncentraci léčiva
rychlost eliminace je konstatní, nezávislá na koncentraci
množství léčiva, které se dostane do systémového oběhu v aktivní formě
rozmezí mezi minimální účinnou a maximální bezpečnou koncentrací léčiva
předvídatelné, závislé na dávce
nepředvídatelné, nezávislé na dávce
aplikace léčiva trávicím traktem
podání léčiva obcházející trávicí trakt
injekce
absorpce léčiva sliznicí
ústa
podání léčiva do subarachnoidálního prostoru
absorpce léčiva přes kůži
ligand (látka) se váže na receptor (protein, nukleová kyselina, enzym)
tato vazba může, ale nemusí vést k aktivaci receptoru
kompetitivní soutěží o receptor s agonistou
nekompetitivní znemožňují vazbu agonisty úplně- knockout
zvýšení funkce v normálních fyziologických mezích
zvýšení funkce nad fyziologickou mez, potenciálně s nevratnými změnami
snížení funkce v normálních fyziologických mezích
potlačení funkce pod fyziologickou mez
čas mezi podáním a nástupem účinku
účinek koreluje s koncentrací látky v krvi a u receptoru
látky vyloučené žlučí se mohou vstřebat v plazmě na polovinu
způsobuje toxické příznaky
způsobuje smrt
k dosažení cílové koncentrace léčiva rychle
k udržení stálé hladiny léčiva
neurotransmiter, jehož receptory jsou cílem pro některé látky
rychlost absorpce závisí na prokrvení svalu
používá se při podání adrenalinu u anafylaktocké reakce
kyslina acetylsalicylová
diclofenac
je kotraindikovaná u pacientů s aktivním peptickým vředem
zvyšuje riziko krvácení
může vyvolat astma
aminophyllin
ipratropium
salbutamol
ebrantil
epanutin
1 mg
popisuje pohyb léčiva v organismu (absorpce, distribuce, metabolismus, eliminace)
specifické číslo označující výrobní dávku léčiva
nimbex inj.
methylergom. M inj.
glukagen hypokit
oxytocin inj
paralen supp
plasmalyte roztok
ebrantil
suxamethonium
fyzostigmin
isoprenalin
působí na GABA receptory
lidokain
trimekain
prokain
bronchodilatace
parestezie
propofol
N-acetylcystein
špendlíkové zornice
budesonid
neostigmin
ischemie myokardu
torecan
způsobuje laryngospasmus
má analgetický účinek
může způsobit nystagmus
je kontraindikován u epileptiků
adenosin
maligní hypertermie
nástup účinku do 60 sekund
zvýšení krevního tlaku
glaukom
retence moči
tachyarytmie
bisulepin
schopnost léčiva vázat se na receptor
čím nižší afinita léčiva k receptoru je nutné podat vyšší dávku léčiva
je kardiodepresivní
je vhodný pro dlouhodobou anestezii
dá se používat u dětí
má množství 200 mg/20 ml
schopnost léčiva vyvolat biologickou odpověď po vazbě na receptor
je lehčí než vzduch
je hořlavý
váže se v organismu na myoglobin a cytochromy dýchacích řetězců v mitochondiích
způsobuje tkáňovou hypoxii
nástup účinku je do 1 minuty
používá se pro crush intubaci
účinkuje 30-40 minut
je antifibrinolytikum
podává se pomalu intravenózně
používá se při krvácivých stavech
altepláza (actilyse)
heparin
diclofenac
kyselina acetylsalicylová
pocit "vznášení se"
benzodiazepiny
digoxin
lidokain
nastavuje se dle saturace pacienta
zimnice
horečka
bolesti kloubů a kostí
metabolismu alkoholu
protilátkami IgE
adrenalin
noradrenalin
isoprenalin
atropin
neostigmin
fyzostigmin
ipratropium
acetylcholinem
je hořlavý
je těžší než vzduch
působí jako dráždidlo dýchacích cest
amiodaron
adenosin
neostigmin
syntostigmin
noradrenalin
adrenalin
používá se při léčbě komorových arytmií
používá se k farmakologické kardioverzi
způsobuje prodloužená QT intervalu
salbutamol
ipratropium
ketamin
propofol
thiopental
morfin
fentanyl
diclofenac
1g
8-20 mg i.v.
etomidate
způsobuje fascikulace
nelze antagonizovat
má rychlý nástup účinku
je depolarizující myorelaxans
atropin
skopilamin
homatropin
tropikamid
daná látka snižuje funkci srdce- to může zahrnovat snížení síly srdečních stahů, snížení srdeční frekvence nebo obojí
například některá anestetika mohou mít kardiodepresivní účinek- může být nebezpečné u pacientů se srdečními problémy
napodobujíc acetylcholin (látku, která normálně způsobuje svalovou kontrakci) na nervosvalové ploténce
způsobí svalovou depolarizace- spustí se svalová kontrakce (záškuby) a následuje svalová relaxace
suxamethonium je depolarizující
mají rychlý nástup účinku
kompetitivní antagonisté- blokují receptory pro acetylcholin na svalové ploténce- tím zabrání svalové kontrakci
nevedou k depolarizaci svalové buňky
rocuronium, tracrium, nimbec, mivacron
mají delší nástup účinku
látka zvyšuje sílu srdečního stahu
silnější a efektivní pumpování krve
adrenalin
snižuje sílu srdečního stahu
při léčbě hypertenze, kdy je potřeba snížit námahu srdce
betablokátory
nekoordinované svalové záškuby
viditelné a vnimatelné kontrakce jednotlivých svalových vláken
acetylcholin
zabraňují rozkladu acetylcholinu
zajišťuje přenos signálu z CNS k výkonným orgánům
muskarinové a nikotinové receptory
bradykardie
srdce
hladké svaly
žlázy
muskarinové receptory
betanechol
atropin
stimulace adrenergního systému
adrenalin
noradrenalin
dopamin
alfa-1 receptory
bronchodilatace
snižují aktivitu vazomotorického centra v CNS
snížení aktivity sympatického nervového systému
urapidil
metoprolol
ipratropium
je rychle rozkládán acetylcholinesterázou
mydriáza
aktivuje D1 a D2 receptory
adrenalin
dopamin
blokují acetylcholinové receptory na svalové ploténce
metylnoradrenalin
snižují srdeční frekvenci a kontraktilitu
blokují M a N receptory
snižují účinek adrenalinu
M3
M2
M1
uvolnění adrenalinu a noradrenalinu
svalové záškuby až spazmus
vazokonstrikce
stimulace srdce a snížení systémové cévní rezistence
vazodilatace
zvýšení síly stahu (inotropní efekt)
zvýšení srdeční frekvence (chorotropní efekt)
bronchodilatace
snížení sekrece inzulinu
zvýšení množství neurotransmiteru v synaptické štěrbině
muskarinové a nikotinové receptory
uvolněním neurotransmiterů do synaptické štěrbiny
blokáda muskarinových receptorů
blokují beta receptory
posturální hypotenze
dobutamin
atropin
zvýšené riziko bradykardie a hypotenze
adrenalin
dobutamin
pilokarpin
je rozkládán entymem acetylcholinesterázou v synaptické štěrbině
ortostatická hypotenze- dojde k poklesu tlaku při změně polohy z leže do stoje
příčinou může být snížená absorpce léčiv při portální hypertenzi
zúžení zornic
svalová slabost
bronchospasmus
poškození svalů v důsledku dlouhodobého tlaku
vyplavení myoglobinu do krevního oběhu následkem poškození svalů
mezi časné příznaky patří bolest hlavy, nevolnost a slabost
léčba zahrnuje podání 100% kyslíku
otrava CO může způsobit pozdní neuropsychické postižení
betablokátory- betalytika
antihypertenziva
nitráty
natidiuretický hormon se také nazývá vazopresin
antidiuretický hormon se uvolňuje z hypofýzy
antidiuretický hormon ovlivňuje propustnost stěn sběrných kanálků v ledvinách
nadměrná sekrece antidiuretického hormonu může vést k hyponetrémii
antidiuretický hormon zvyšuje zpětnou resorpci vody v ledvinách
tachykardie
retence moči
suchá a zarudlá kůže
útlak svalů vedoucí k ischemii a rabdomyolýze
vyplavení myoglobinu do krevního oběhu
CO se váže na hemoglobin s vyšší afinitou než kyslík
mezi zdroje CO patří nedokonalé spalování paliv
mezi příznaky patří zmatenost, synkopa a poruchy vědomí
blokátory sodíkových kanálů
ACE inhibitory
antagonisté muskarinových receptorů
používají se u poruch srdečního rytmu
používají se k léčbě hypertenze a srdečního selhání
např. atropin
ovlivňují srdeční frekvenci
zvyšuje propustnost sběrných kanálků v ledvinách pro vodu
uvolňuje se při dehydrataci
způsobuje vazokonstrikci
sublinguální (s.l.)
rektální (p.r.)
intravenózní (i.v.)
je to poměr mezi množstvím léčiva v organismu a jeho koncentrací v krvi
Vd se využívá pro výpočet nasycovací dávky
Vd menší než 1 znamená že se léčivo drží převážně v krevní plazmě a málo se dostává do tkání
opioidy
organofosfáty
toluen
množství léčiva, která se dostane do systémového oběhu v aktivní formě
bolesti hlavy, nevolnost a zvracení
dušnost a křeče
ztráta vědomí a kóma
antiarytmika
vazodilatancia
venotonika
vazodilatancia
blokují Na kanály
amiodaron
supraventrikulární tachykardie
pozitivně inotropní
zvracení a žlutozelené vidění
dopamin
nitráty
metoprolol
snižuje srdeční frekvenci
zlepšují tonus žilní stěny
flavonoidy
zvýšení exkrece elektrolytů a vody
distribuční objem je důležitý pro výpočet nasycovací dávky
biologická dospupnost udává množství léčiva, které se dostane do systémového oběhu v aktivní formě
jsou předvídatelné a přímo závislé na dávce
jsou vyvolány stejným mechanismem jako účinek očekávaný
intramuskulární aplikace
intravenózní aplikace
snížení produkce hlenu
rozšíření průdušek
atropin
skopolamin
tikagrelol
kyselina acetylsalicylová
verapamil
kaptorpril
beta-2- sympatomimetikum
0,25-0,5 mg i.v.
zvyšuje STK i DTK
snižuje průtok krve orgány
je hlavním mediátorem v postgangliové synpatické synapsi
hypersenzitiva na léčivou látku nebo jiná opioidní analgetika
současné ižívání s inhibitory MAO
akutní intoxikace alkoholem
působí centrálně útlumem centra pro kašel
mohou tlumit dýchací centrum
zkoumá vztah mezi dávkou a účinkem
zabývá se mechanismy účinku léčiv
snižují nitrooční tlak
mohou zastřít příznaky hypoglykemie
ketamin
etomidát
zvyšují vylučování vody
snižují edém mozku
otrava CO může být zaměněna za jiný onemocnění
hyperbarická oxygenoterapie může být součástí léčby
mohou způsobit hypertenzi
jsou indikovány u alergických reakcí
biliární kolika
renální kolika
spastická dysmenorea
pankuronium i.v.
vekuronium i.v.
sugammadex i.v.
hypersenzitivita na pyrazolonové deriváty
leukopenie
hypertrofie prostaty
tachykardie
tramadol
morfin
fentanyl
jeho účinnost je podmíněna vazbou ma antitrombin III
po i.v. aplikaci je účinný okamžitě
jeho účinek se monitoruje pomocí APTT
akutní koronární syndrom
akutní ischemická cévní příhoda
plicní embolie
zmatenost a ataxie po požití
poruchy vidění
glukagon při intoxikaci betablokátory
idarucizumab při předávkování dabigatranem
fysostigmin u intoxikace anticholinergiky
hydroxokobalamin u otravy kyanidy
inhibují ACE (angiotensin-konvertující enzym)
biodostupnost udává, kolik procent z podané dávky léčiva se dostane do systémového oběhu v nezměněné formě
sublingvální
vznik koncentrační vlny a nežádoucí reakce
salbutamol
0,25-0,5 mg i.v.
blokáda parasympatiku
atropin
naloxon
0,4 mg i.v.
farmakodynamika popisuje mechanismy účinku léčiva v organismu
furosemid
kaptorpil
1000 mg i.v., 2 ml amp
je antitusikum s nízkým rizikem útlumu dechu
je kontraindikován u pacientů s glaukomem
intraoseální aplikace
antagonista NMDA receptorů; analgezie, anestezie, bronchodilatace
manitol, osmotický diuretikum
nespecifické příznaky jako bolest hlavy, nevolnost a může být zaměněna za jiná onemocnění
zvýšení rizika infekcí a Cushingův syndrom
používají se k uvolnění křečí hladkého svalstva
sukcinylcholin
intravenózně
subaortální stenóza
2 mg v 20 ml
fentanyl
1-2 ug/kg i.v.
dlouhodobá aplikace může vést k trombocytopenii a osteoporóze
používá se k léčbě a prevenci trombóz a má antidotum
streptokináza
akutní a ischemická cévní příhoda
zmatenost, ataxie, poruchy vidění
hydroxykobalamin
inhibice acetylcholinesterázy, křeče
metamizol je silné antipyretikum
diklofenak může způsobit krvácení do GIT
otrava může způsobit typické parasymatikové příznaky
atropin je antidotum při intoxikaci muchomůrkou červenou
alkaloidy muchomůrky červené mohou vést k hypotenzi
pilokarpin se používá ke snížení nitroočního tlaku u glaukomu
pilokarpin je M receptor agonista
antagonisté M receptorů jsou parasympatolytika
antagonisté M receptorů mohou způsobit zrychlení srdeční frekvence
ipratropium a tiotropium patří mezi muskarinová bronchodilatancia
antagonisté M receptorů snižují sekreci hlenu v DC
betablokátory snižují srdeční frekvenci a TK
metoprolol je selektivní beta-1 blokátor
betablokátory mohou maskovat příznaky hypoglykémie
kaptopril je ACE inhibitor
metoprolol se používá ke snížení arteriální hypertenze
LABA se používají k léčbě perzistujícího astmatu
midazolam se podává i.m., i.n., bukálně
midazolam se může použít k premedikaci
omeprazol/pantoprazol
MgSO4 se může použít při léčbě torsade de pointes
MgSO4 se musí podávat pomalu kvůli riziku hypotenze
je hořlavý
ketamin je disociativní anestetikum
ketamin zvyšuje intrakraniální tlak
metamizol je antipyretikum
metamizol je kontraindikován u pacientů s akutní intermitetní porfyrií
diklofenak může způsobit krvácení do GIT
při podání diklofenaku se mohou vyskytnout anafylaktické reakce
účinek nastupuje do 30-60 sekund
suxamethonium je depolarizující myorelaxans
suxamethoniummůže způsobit maligní hypertermii
ketamin zvyšuje svalové napětí
ketamin způsobuje kataleptický stav
metamizo se řadí mezi neopioidní analgetika
metamizol je kontraindikován u dětí do 4 měsíců věku
protamin je antidotum heparinu
heparin je antikoagulans
propofol je rychle a krátce působící intravenózní anestetikum
propofol vyvolává pokled TK a útlum dechu
propofol má antiemetický účinek
adenosin se používá u SVT
lidokain je alternativou amiodaronu při KPR
fyziologická hodnota je do 5%
fyziologické množství může být u kuřáků až 10%
CO způsobuje palpitace
CO je hořlavý plyn
při otravě CO je jedním z příznaků hyperglykemie a tachykardie
mezi časté příznaky otravy CO patří pocit tlaku na hrudi
sirovodík se řadí mezi druhou nejčastější otravu plynem po oxidu uhelnatém
sirovodík inhibuje enzym cytochrom C oxidázu což vede ke snížení schopnosti Hb přenášet O2 a k hypoxii
sirovodík inhibuje ionty sodíku a vápníku, což může vést k dysrytmiím a zástavě srdce
při lehké otravě sirovodíkem se objevuje pocení, slinění, slzení a lehká bradykardie nebo mírná hypotenze
vysoké dávky sirovodíku způsobují svalové záškuby, křeče, hypersekreci
nejčastější příčinou úmrtí při intoxikaci vysokou koncentrací sirovodíku je edém plic
ACHE inhibitory způsobují muskarinové a nikotinové účinky
betasympatolytika (betablokátory se projevují pod vlivem zvýšené aktivity sympatiku
parasympatolytika jsou antagonisté M3 receptorů
generický název léčiva je mezinárodně nechráněný název léčivé látky
glukokortikoidy se mohou ižít jako antiemetikum
lokální anestetika se používají při inserci i.o. vstupu
lipofilní látky snadno procházejí hematoencefalitickou bariérou
pasivní difuze je proces kdy látka prochází přes membrány bez nutnosti energie
muskarinové účinky se projevují sliněním, slzením, průjmem a bradykardií
atropin je antidotum při intoxikaci látkami vyvolávajícími muskarinové účinky
sympatomimetický toxidrom zahrnuje tachykardii a hypertenzi
anticholinergní toxidrom zahrnuje mydriázu a retenci moči
heroin způsobuje opioidní toxidrom
ketamin je kontraindikován u pacientů s epilepsií v anamnéze
ketamin se hodí při renální kolice
nežádoucí účinek je způsoben mechanismem, který je odlišný od očekávaného účinku léčiva
není specifický ale může se projevit dlouhodobým užíváním léčiva (nefropatie- poškození ledvin)
opožděné účinky, projevují se po delší době latence
mutageneze, kancerogeneze, teratogeneze
projeví se po dlouhodobém užíváním léku nebo po určité době od ukončení léčby
zvyšuje a prodlužuje kontrakce děložní svaloviny
užívá se na konci 2. doby porodní
obvyklá dávka je 5-10 IU v infuzi
ampule oxitocinu obsahuje 5 IU v 1 ml
vazokonstrikce
zástava krvácení
krvácení z GIT
gynekologické a porodnické krvácení
snížení potřeby noradrenalinu u pacientů v těžkém septickém šoku
ischemie periferií
bradykardie
je to syntetický analog vasopresinu
snižuje průtok krve ve splanchické oblasti
somatostatin
umožňuje vstup glukózy do buněk
snižuje hladinu cukru v krvi
inzulín se nemůže podávat per os kvůli rozkladu v trávicím traktu
dávkování inzulínu je individuální a závisí na mnoha faktorech
krátkodobě působící inzulíny
mají pomalé vstřebávání díky velkým krystalů zink-inzulínu
působí 26-28 hodinu
je způsoben absolutním nedostatkem inzulínu
vyžaduje celoživotní podávání inzulínu
jsou kombinací krátkodobě a střednědobě působících inzulínů
používají se pro zjednodušení inzulinové terapie
inzulín stimuluje vstup draslíku do buněk
inzulin ovlivňuje metabolismus tuků, cukrů a bílkovin
inzulín je antagonistou adrenalinu, glukagonu a kortizolu
glukagon, podporuje glykogenolýzu a glykogenezi v játrech
inhibují enzym acetylcholinesterázu
hyperstimulují nervový systém díky nadbytku acetylcholinu
zúžení zornic (mióza)
nadměrné slinění, pocení a slzení
snadno prostupují HEB díky vysoké rozpustnosti v tucích
svalové záškuby (fascikulace)
tachykardie
hypertenze
způsobují bradykardii
způsobují bronchokonstrikci
způsobují průjem
zahrnuje dekontaminaci a použití osobních ochranných pomůcek
používá se atropin k potlačení muskarinových účinků
atropin a oximy
může se objevi přechodný syndrom
může se objevit organofosfáty indukovaná opožděná neuropatie
otrava amfetaminem
otrava kokainem
otrava halucinogeny
otrava psilocybinem
otrava atropinem
otrava opioidy
otrava organofosfáty
otrava pilokarpinem