L'ensemble des rx et des phénomènes que subit le mx apres son introduction dans l'organisme. Processus par lequel le principe actif arrive à la concentration sérique.
-Comprendre la posologie, la voie d'administration ou la fréquence d'un mx
- exercer judicieusement son jugement clinique
- interpreter avec justesse les infos (monographie)
- prendre des décisions éclairées
- Déterminer si le mx est sécuritaire ou non selon la situation clinique de la personne traitée
- effectuer le suivi auprès du prescripteur
1- Libération
2- absorption
3- métabolisme
4- distribution
5- élimination
- Con dition clinique de la personne (affection rénale ou hépatique)
- l'age (personne agee, jeune enfant)
- la taille et le poids
- l'état (femme enceinte ou allaitement)
- presence de s/s lors de l'évaluation physique (hypotension, hypoglycémie...)
- prise de plusieurs mx dans la meme période
le mx entre dans le systeme digestif. est libéré dans l'estomac ou dans l'intestin pour ensuite être absorbé par la muqueuse digestive
-PO
- Intrat rectale
-Sublinguale
-bucco-gingivale
Libération, absorption, métabolisation, distribution, élimination
La libération et l'absorption ont lieu au site d'adiministration. le mx est administré dans les zones plus vascularisées, il se retrouve plus vite dans la circulation sanguine, il sera donc distribué plus rapidement
LADME (libération, absorption, distribution, métabolisation, élimination)
- Sous-cutanée
- intra-musculaire
- intra-veineux
la pertinence ou la contre-indication d'une voie d'administration pour optimiser les effets du mx.
le processus au cours duquel le principe actif se libere de l'excipient, selon la frome pharmaceutique. la vitesse depend du site de libération du principe actif et de la voie d'administration.
- mx à la libération normale: excipient généralement dégradé par l'acide gastrique = libération dans l'estomac (souvent cest un comprimé sécable et possede une ligne de coupe
- mx à libération retardée ou différée: excipient qui enrobe le mx, le protege de l'acide gastrique et permet la libération au niveau de l'intestin grêle.
- mx à action prolongée ou controlée: libération progressive du mx dans l'intestin sur une certaine période de temps.
quand le mx passe dans son site d'administration au sang. elle est en lien direct avec la voie d'administration en plus detre intimement liée à la libération
- pH gasrique
- présence d'aliments dans l'estomac
- temps de vidange gastrique
- transit intestinal
- surface corporelle dispo
- si SL ou bucco-gingivales requise= assurer que la personne avale ou croque le mx avant qu'ils soit completement dissout
- vérifier que le mx peut etre coupé ou broyer avant de le faire afin d'assurer une bonne absorption
- verfier si le mx doit etre pris a jeun ou non
- si présence de N/V et que voie PO= demander une nouvelle ordonnance
- si présence de D/C surveiller les signes de l'effet thérapeutique insuffisant ou de toxicité
- augmentation de l'acidité gastrique
- temps de vidange de lestomac allongé
- raccourcissement de l'intestin grele
modifications chimique du principe actif dans l'organisme. principalement assuré par les enzymes hépatiques mais pour certain mx les enzymes présentes dans l'intestin et le sang effectue de métabolisme
Cytochromes
inactiver le principe actif pour faciliter l'élimination par les reins mais aussi activer ou amplifier le principe actif toujours selon le mx en cause.
la veine porte hépatique
- affection hépatique: Hépatite, cirrhose. le foie nest pas en mesure de métaboliser correctement le principe actif, peut augmenter ou diminuer la qté de principe actif distribué
-L'age: personne age (65 ans et +) plus a risque de surdosage (vieillissement du foie). Nourrisons = immaturité du foie = toxicité
-La génétique: diminution ou augmentation de lactivité hépatique
le principe actif du mx est transporté dans l'organisme par la circulation sanguine pour atteindre les tissus et les organes afin de produire l'effet escompté. Pour y arriver certaines mol se liens principalement a l'albumine (prots)
les autres mol circulent dans le sang librement. seulement les libres peuvent avoir un effet sur les cellules et lorganisme. celles liées à l'albumine sont trop volumineuse pour traverser la membrane cellulaire
lorsque que les mol libres auront fait leur effet et auront ete éliminées de l'organisme
1- du sang vers les tissus et les organes
2- du systeme vasculaire (capillaire) des tissus et des organes vers les cellualire
3- des cellules vers le site d'action
1- selective ou non permissives: imperméables, elles laissent passer seulement les mx liposoluble (ex: barriere hématoencéphalique)
2- non selective ou permissive: perméable, elles laissent passer plusieurs mx (ex: barriere placentaire, glandes mammaires)
- age, personne agee, production albumine dimimue = diminution des principes actifs liées = risque de toxicité
- etat de dénutrition: entraine une diminution de la production d'albumine = risque de toxicité (meme raison que lage)
- affections hépatiques: diminution de la production d'albumine
derniere etape, principale voie d'élimination = voies rénales. mais aussi, intestins, poumons, foie, gandes exocrines.
- affection rénale
- vieillissement
le mx est aussitot absorbé dans la circulation sanguine du à sa forme liquide. l'étape de libération est donc moins importante que la voie entérale
le mx est absorbé par le tissu dans lequel il est administré
1- flux sanguin/ vascularisation: mx sont absorbés plus rapidement aux endroits ou le flux sanguin est plus important
2- la solubilité: capacité du mx à etre absorbé, depend de la présentation (solide, liquide...) et de la composition chimique.
- si choix offert: choisir la voie d'adiminstration la plus vascularisée (effet + rapide)
- respecter les regles strictes de dilution et de préparation pour ne pas altérer la solubilité du mx
se produit avant le métabolisme avec les voies parentérales, puisque le mx est déja dans la circulation sanguine. les mol de principe actif sont donc pretes à se diriger vers les organes ou tissus pour produire leffet souhaité
se produit apres la distribution dans les voies parentérales. le principe actif est acheminé vers le foie, apres avoir produit son effet, pour etre métabolisé (inactivé) avant d'etre éliminé majoritairement par les reins
lors de l'administration simultanée de 2 ou plusieurs mx, elle peut influencer les 5 étapes de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamie
modifiant la concentration sérique du principe actif dun mx lorsquun autre mx est administré en meme temps
certains aliments peuvent amener ce type d'intéraction car ils peuvent modifier les proprietes chimiques du principe actif a toutes les etapes de la pharmacocinétique
1- produits laitiers: le calcium diminue l'absorption de certains mx.
2- jus de pamplemousse: inhibe l'activité des enzymes hépatiques lors du métabolisme de plusieurs mx (augmente qqté de principe actif dans le sang)
3- alcool: inhibe aussi lactivité des enzymes hépatiques de plusieurs mx (augmente ou diminue la qté de principe actif dans le sang)
cest la portion du principe actif qui atteint la circulation sanguine et qui produit un effet sur lorganisme = quantité de mx distribué
- forme pharmaceutique
- voie d'administration
tout ce qui enfluence le degré et la vitesse d'absorption et le métabolisme du principe actif.
temps que le principe actif prend pour diminuer de moitié sa concentration dans le sang
permet de déterminer la dose et la fréquence d'administration d'un mx
- age
- affections hépatiques
- affections rénales
- la génétique
affections hépatiques ou rénales
pour éviter le surdosage ou la toxicité du mx
L’étude du mécanisme d’action du médicament et de ses effets sur l’organisme.
l’action qu’exerce le principe actif sur l’organisme.
Agoniste :
Augmente ou stimule le mécanisme naturel.
Antagoniste :
Inhibe, bloque ou diminue le mécanisme naturel.
♥ À connaitre l’action et les effets des médicaments pour exercer le jugement clinique.
♥ Effectuer une surveillance appropriée
♥ Évaluer l’efficacité du médicament prescrit et de surveiller ses effets indésirables
♥ Vérifier le risque d’interaction médicamenteuse entre les différents médicaments pour éviter tout effet indésirable.
=
Effectuer la pharmacovigilance
Effet thérapeutique (indication)
X Effet secondaire
(Tout autre effet que celui attendu, néfaste, indésirable ou agréable)
Le nom de la classe d’un médicament fait référence à son action pharmacologique. Il donne une bonne idée de l’effet recherché.
rx imprévisble individuelle associée a la génétique
- Sensibilité accrue
- diminution de la sensibilité a un mx
- réaction paradoxale (effet inverse)
Réaction imprévisible à un médicament qui déclenche la libération d’anticorps.
Prurit
Urticaire (rash)
Éruption cutanée
Rhinite
Larmoiement
Rougeur/démangeaison yeux
Œdème
Éternuement
Risque de cancer causé par la prise du médicament
Malformation congénitale ou trouble du développement durant la grossesse due à la prise du médicament.
Maladie induite par la prise du médicament.
Effet thérapeutique démesuré pouvant apparaitre :
Après l’absorption prolongée d’un médicament.
Distribution importante du principe actif
Ralentissement du métabolisme ou de l’élimination
Une interaction médicamenteuse ou alimentaire
Allaitement maternel (chez l’enfant)
- Note au dossier, précise, concise et claire
- Inscrire l’allergie sur la FADM
- Identifier l’allergie sur le client (bracelet, dossier)
- Aviser le médecin, les proches et la pharmacie
Lorsqu’un organisme demeure insensible à l’action d’un médicament.
Adaptation de l’organisme aux effets du médicament utilisé sur une longue période. Nécessaire d’augmenter la dose pour obtenir l’effet thérapeutique.
Incapacité d’un individu à contrôler l’usage qu’il fait d’une substance médicamenteuse.
o Physique
o Psychologique
Manifestations physiques liées à l’arrêt brusque de l’utilisation d’une substance = syndrome de sevrage.
Besoin psychologique d’un médicament ou substance lié a une sensation de plaisir ou à la capacité de chasser une sensation désagréable.
- Potentialisation (synergie)
Combinaison de médicaments qui peut augmenter l’efficacité du médicament ou les effets secondaires.
- L’inhibition
Réduction ou neutralisation de l’effet d’un autre médicament.
- L’additivité
Addition de médicaments avantageuse pour augmenter l’efficacité d’un médicament, diminuer ou espacer les doses, pour limiter le risque d’effets 2e.
► Début d’action : intervalle de temps, entre l’administration du médicament et l’effet escompté.
► Pic d’action : Moment où la concentration sérique maximal = action maximum.
► Concentration minimale
► Durée d’action : temps durant lequel le médicament est présent en concentration suffisante pour produire son effet.
► Concentration toxique
► Écart, zone, fenêtre thérapeutique : Écart entre la concentration sérique minimale efficace et la concentration toxique.
Plus l’écart est mince ou étroit, plus les risques de toxicité sont grands.
Lors de l’administration régulière d’un médicament, les concentrations sériques augmentent graduellement jusqu’à l’atteinte du plateau d’équilibre.Il arrive que le plateau d’équilibre survienne après quelques jours voire semaines après le début de l’administration du médicament.
L’atteinte du plateau d’équilibre varie selon le médicament.
Tests sanguins
Évaluation de la condition clinique
Maintien du plateau d’équilibre
Atteinte rapide du plateau d’équilibre
Dose plus élevée, souvent initiale et unique