Farma
Topiramato
Antiepiléptico
Topiramato. Mecanismo
Bloqueo Canal Na+
Bloqueo AMPA/kainato
Potencia GABA
Flebamato
Antiepiléptico
Flebamato. Mecanismo
Bloqueo Canal Na+
Bloqueo NMDA
Lamotrigina
Antiepiléptico
Lamotrigina . Mecanismo
Bloqueo Canales Na+
Inhibe liberacion de glutamato
Etosuximida
Antiepiléptico
Etosuximida . Mecanismo
Bloqueo canales Ca2+ tipo T
Gabapentina
Antiepliéptico
Gabapentina . Mecanismo
Antagonista GABA
Ligando de canales Ca2+ (alga y delta) presinápticos
Pregabalina
Antiepiléptico
Pregabalina . Mecanismo
Ligando de canales Ca2+ (alga y delta) presinápticos
Fenobarbital . Mecanismo
Inductor enzimático
Fenobarbital
Antiepiléptico
Benzodiazepinas . Mecanismo
Modulador GABA
Bloqueo Canales Ca2+
Benzodiacepinas
Momento de crisis epiléptica
Vigabatrina
Antiepiléptico
Vigabatrina . Mecanismo
Inhibe GABA-T
Tiagabina
Antiepiléptico
Tiagabina . Mecanismo
Inhibición recaptación GABA
Bloqueo canales Ca2+
Carbamazepina
Antiepiléptico
Carbamazepina
Bloqueo Canales Na+
Fenitoína
Antiepiléptico
Fenitoína . Mecanismo
Bloqueo Canales Na+
Valproato Sódico . Mecanismo
Inhibición canales Na+
Inhibición recaptación GABA
Inhibición canales Ca2+ tipo T
Crisis tónico-clónicas
Carbamazepina o ácido valpróico
Valproato + Lamotrigina (R)
Antipsicóticos Clásicos. Mecanismo acción
Bloqueo receptores dopaminérgicos D2
Antipsicóticos atípicos. Mecanismo acción
Bloqueo receptores dopaminérgicos D2
Bloqueo receptores serotoninérgicos 5-HT2A
Antipsicóticos típicos. Nombres
Haloperidol
Clorpromazina
Flufenacina
Clotiapina
Antipsicóticos atípicos. Nombres
Risperidona
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Aripiprazol
Sulpirida
Sertinodol
Antipsicóticos típicos. Efectos
Sistema nigroestriado: controla síntomas extrapiramidales
Tuberohipofisario: causa hiperprolactilemia
Mesocortical y mesolímbico: controla síntomas positivos por hiperactividad DA, pero con sedación
Antipsicóticos típicos. Efectos psicológicos
Antipsicótico
Alteración rendimiento psicomotor
Sedación
Antipsicóticos típicos. Efectos neuroendocrinos
Hiperprolactinemia
Amenorrea
Galactorrea
Ginecomastia
Infertilidad
Antipsicóticos típicos. Alteraciones motoras
Parkinsonismo
Distonía
Acatisia
Discinesia tardía
Antipsicóticos atípicos. Mecanismo
Bloqueo receptores serotoninérgicos 5-HTA2A
Bloqueo receptores dopaminérgicos D2
Bloqueo serotonina aumenta liberación dopamina (compensa bloqueo D2 y mejora síntomas negativos)
Antipsicóticos atípicos. Efecto en sistemas
Vía nigroestriada: disminuye parkinsonismo
Vía mesocortical: mejora síntomas negativos
Vía tuberohipofisaria: disminuye hiperprolactinemia
Clozapina o Quetiapina
En esquizofrenis resistentes
Velocidad disociación elevada ( preservan la función fisiológica pero evitan hiperactividad dopaminérgica)
Apiprazol
Agonista parcial D2 + 5-HT1A y antagonista 5-HT2A
Agonista en vía mesocortical ( donde hay hipofunción de DA): aumenta la actividad
Antagonista en vía mesolímbica (donde hay hiperfunción de DA): disminuye la actividad
Efectos antipsicóticos
No efecto sedante y tranquilizante
Mejora síntomas positivos y ligeramente los negativos
Efecto neuroléptico en sanos
Quietud emocional
Retraso psicomotor e indiferencia afectiva
Sosiego
No hay sueño, lo parece
Capaces de reaccionar frente a estímulos fuertes
Efectos neurolépticos en enfermos
Catalepsia
Antipsicóticos. Efectos
Antieméticos: por antagonismo dopaminergico bulbar y por efecto anti-H1
Efecto neuroendocrinos: por inhibición vía dopaminérgica tuberhipofisaria
Efectos vegetativos: bloqueo dompaminérgico, alfa-adrenérgico, colinérgico e histaminérgico
Efecto neuroendocrino de antipsicótico por inhibición vía dopaminérgica tuberohipofisaria
Aumentl prolactina
Disminución LH, FSG, GH y ADH
Aumento de peso ( importabte comentar)
Efectis adversos antipsicóticos
Sedación
Vegetativos
Endicrinos: hiperprolactinemia, aumento de peso, hiperglicidemia y dislipemia
Hipersensibilidad: fotosensibilidad, ictericia, leucopenia, agranulocitosis y retinopatía pigmentaria
Efectos motrices extrapiramidales: parkinsonismo, distonía aguda, discinesia tardía, acatasia
Usos antipsicóticos
Esquizofrenia
Psicósis tóxicas y síndrome post alcohol
Demencia
Manía y depresión
No psicóticos: náuseas, vómitos, dolores crónicos, vértigos y neuroleptosnestesia
Tratamiento contra insomnio indicado en:
Insomnio transitorio o de corta duración
Uso intermitente en insomnio crónico
Recomendaciones tratamiento con hipnóticos
Administrar a las dosis más bajas durante el menor tiempo posible
No exceder las 3 semanas
La retirada debe ser gradual
Características de un buen hipnótico
Debe inducir el sueño de forma rápida y mantenida
Debe tener pocos efectos secundarios
No debe alterar las fases del sueño
Generaciones de hipnóticos
1º; Barbitúricos
2º: Benzodiacepinas
3º: Hipnóticos no benzodiacepínicos ni barbitúricos
Benzodiacepinas hipnóticas
Triazolam
Midazolam
Flurazepam
Hipnóticos 3º generación
Zolpidem
Zopiclona
Zaleplon
Clometiazol
Antihistamínicos
Benzodiacepinas hipnóticas de acción larga
Clonazepam
Diazepam
Flurazepam
Clorazepato
Ketozolam
Benzodiacepinas hipnóticas de acción intermedia/corta
Bromazepam
Lorazepam
Lormetazepam
Alprazolam
Oxazepam
Benzodiacepinas hipnóticas de acción ultracorta
Midazolam
Triazolam
Mecanismo hipnóticos no BDZ no BRB
Unión a receptor alfa en receptor GABA A
Características Clometiazol
Derivado clorado de alcoholes
Hipnótico, sedante y anticonvulsivante
Poco uso por gran adicción
Antidepresivos tricíclicos
Imipranina
Desimipamina
Amigriptilina
Nortriptilina
Doxepina
Antidepresivos ISRS
Fluoxetina
Citalopram
Escitalopram
Sertralina
Paroxetina
Antidepresivos ISRN (NA)
Reboxetina
Antidepresivos IRSN (5-TH/NA)
Venlafaxina
Duloxetina
Antidepresivos inhibidores recaptación DA y NA
Burpropion
Inhibidores irreversibles no selectivos MAO
Tranilcipromida
Inhibidores reversibles MAO-A
Moclobemida
Antidepresivos inhibidores receptores alfa2-adrenérgicos
Mirtazapina
Mianserina
Características antodepresivos tricícilicos
Bloqueo recaptación NA y 5-HT por competición con transportadores NET Y SERT
No hay relación potencia/ selectividad con el efecto
Efecto antidepresivos tricíclicos en no deprimidos
Sedación
Confusión
Pérdida de coordinación motora
Efecto antidepresivos tricíclicos en deprimidos
Antidepresivo
No euforizante
Ansiolítico y sedante
Analgésico
Reacciones adversas antidepresivos tricíclicos por inhibicion recaptación NA
Taquicardia
Temblores
Ansiedad
Reacciones adversas antidepresivos tricíclicos por inhibicion recaptación 5-HT serotonina
Nauseas
Reacciones adversas antidepresivos tricíclicos por bloqueo H1
Sedación
Falta de concentración
Reacciones adversas antidepresivos tricíclicos por bloqueo muscarínico
Visión borrosa
Estreñimiento
Retención urinaria
Reacciones adversas antidepresivos tricíclicos por bloqueo alfa-1
Hipotensión ortostática
Reacciones adversas antidepresivos tricíclicos por bloqueo canales K+
Arritmias
Alteración contractilidad cardiaca
Alteración de la frecuencia cardiaca
Cardiotoxicidad
Interacciones de antidepresivos tricíclicos (potenciados)
AINES
Antipsicóticos
Esteroides
ISRS
IMAO
Compiten por la unión a proteínas plasmáticas
Inhiben el metabolismo hepático
Interacciones de antidepresivos tricíclicos (potencian)
Alcohol, antihipertensivos, anticoagulantes orales: inhibidores enzimáticos
Aminas simpaticomiméticas: acción farmacológica
Síndrome seritoninérgico
Toxicidad antidepresivos tricíclicos
SNC: excitación, convulsiones, depresión respiratoria
Corazón: arritmias, fibrilación ventricular
Suicidio a dosis muy altas
Síndorme de retirada
Mecanismo acción ISRS
Bloqueo selectivo recaptación 5-HT
No relsción potencia/selectividad con efectividad
Acción farmacológica ISRS
Antidepresivo
Ansiolítico y sedante (no lara momento crisis)
Tratamiento depresión e insomnio
Reacciones adversas ISRS
Náuseas
Vómitos
Anorexia
Insomnio
Disfunción sexual
Hiponatremia
Aumento de peso
Interacciones ISRS
AAS: riesgo hemorragia intestinal
Disminuyen metabolismo ATC: inhibidores enzimáticos
Síndrome seritoninérgico
Síndrome de retirada
Mecansimo acción IRSN
Bloqueo selectivo transportadores NET
Mecansimo acción IRSN (5-HT y NA)
Bloqueo transportadores NET y SERT
Mecansimo antidepresivos inhibidores recaptación NA y DA
Bloqueo transportadores NET y DA
Mecanismo antidepresivos inhibidores irreversibles no selectivos
Unión no competitiva a MAO-A y MAO-B
Acción farmacológica antidepresivos inhibidores irreversibles no selectivos en no deprimidos
Euforia
Excitación
Aumento actividad motriz
Acción farmacológica antidepresivos inhibidores irreversibles no selectivos en no deprimidos
Supresión ideas o sentimientos depresivos
Reacciones adversas antidepresivos inhibidores irreversibles no selectivos
Estimulo central exagerado: temblor, insomnio, excitación
Inhibición MAO: crisis hipertensivas
A veces hipotensión
Interacciones antidepresivos inhibidores irreversibles no selectivos
Levodopa, ATC, cocaína, simpticomiméticos(descongestivos nasales), alimentos con tiramina(queso): Crisis hipertensivas
Síndrome serotoninérgico
Antidepresivos inhibidores reversibles MAO-B
Selegilina
Mecanismo acción Trazodona
Antagonista receptores alfa2 presinápticos
Bloqueo receptores 5-HT2A
Bloqueo transportador SERT
Bloqueo H1
Mecanismo Agometalina
Agonistas receptores Melatonina y antagonistas de 5-HT2
Hypericum perforatum (Hierba de san Juan)
Inductor enzimático. Disminuye concentración de otros fármacos
Características farmacocinéticas antidepresivos
Absorción buena
Biodisponibilidad variable
Lipófilos: acceso a SNC, acumulaicón en tejidos, atraviesan barreras BHE y placentaria y unión a proteínas plasmáticas
Sufren metabolismo hepático y se generan metabolitos (aún activos)
Eliminación lenta
Antidepresivos 1º elección
Venlafaxina
ISRS
Fármacos establizadores del ánimo y prevención de crisis
Litio
Carbamazepina
Ácido valpróico
Lamotrigina
Gabapentina
Fármacos crisis de manía
Clozapina
Risperidona
Haloperidol
Benzodiacepinas
Mecanismo acción litio
Interferencia formación IP3 y AMPc
Compite con Na+ en tejidos excitables
Bloquea ATPasa Na+/K+
Características litio
Dosis 0,5-1 mEq/L
>1,5 mEq/L tóxico
Efecto 1-2 semanas
Farmacocinética litio
Absorcón oral
Biodidponibilidad 100%
No unión a proteínas plasmática
Reacciones adversas
Náuseas
Sed
Hipotensión
Temblor fino
Aumento de peso
Bocio
Hipotiroidismo
Efectos renales: poliuria, lesión tubular renal grave
Intoxicación: Convulsiones y arritmias