Leukotrienantagonister används vid astma eftersom leukotriener orsakar bronkkonstriktion i luftvägarna. Genom att blockera leukotriener motverkas denna sammandragning, vilket leder till bronkdilatation och lättare andning.
alfa-1-agonister.
• Beta-2-agonister har en direkt bronkdilaterande effekt
• Beta-2-agonister används vid akuta besvär
• Beta-2-agonister har hjärtklappning som biverkan i början av behandling
a. Den endogena kortisolproduktionen minskar vid långvarig behandling med glukokortikoider på grund av negativ feedback på hypotalamus och hypofysen. Detta minskar frisättningen av CRF och ACTH, vilket hämmar binjurebarkens kortisolproduktion.
b. Minskad kortisolproduktion leder till binjurebarksatrofi,
Vid behandling av hypertyreos med radioaktivt jod (I-131) tas jodet upp i sköldkörtelns follikelceller. Betastrålningen skadar cellerna så att hormonproduktionen minskar eller upphör. Det leder ofta till hypotyreos, vilket kräver behandling med levotyroxin.
De hämmar H+-K+-ATPas, vilket leder till minskad saltsyrasekretion
Opioidreceptoragonist
a. Tarmirriterande medel behandlar förstoppning genom att stimulera nervändar i tarmens slemhinna, vilket ökar peristaltiken och påskyndar tarmpassagen.
b. Långvarig användning kan skada enteriska nerver och ge irreversibel skada, vilket förs
Progesteronantagonister
Alfa-1 antagonister
gestagen (syntetisk progesteron)
a. SGLT-2-Hämmare
b. SGLT-2-hämmare hämmar upptaget av glukos i njuren, vilket gör att man kissar ut glukosen via urinet.
Långverkande insuliner har längre verkningstid än humant insulin eftersom de är insulinanaloger med förändrade aminosyror. Dessa strukturförändringar ger långsammare frisättning, vilket ger en jämn blodsockersänkning under hela dygnet.
Budesonid är en glukokortikoid som dämpar inflammation i luftvägarna genom att minska rekrytering och aktivering av inflammatoriska celler samt frisättning av cytokiner. Formoterol är en beta-2-agonist som vidgar luftrören genom att slappna av musklerna runt luftvägarna. Kombinationen ger både minskad inflammation och snabbare och lättare andning. Budesonid verkar långsamt och behöver tas regelbundet, medan formoterol ger snabb lindring. Tillsammans ger de effektiv behandling vid astma.
Hämma produktionen av urinsyra
Läkemedelsgruppen ts-DMARDs hämmar JAK-STAT. Normalt aktiverar JAK signalvägar som leder till att inflammatoriska gener och cytokiner bildas. Genom att blockera JAK hindras denna process, vilket minskar inflammation vid reumatoid artrit.
-Muskarina acetylkolinreceptorer
- Histamin 2-receptorer
- H+/K+-ATPase
Osmotiska laxermedel lindrar förstoppning genom att dra in vatten i tarmen, vilket mjukar upp avföringen och stimulerar tarmrörelser.
a) Gestagen
antikonception
b) Östrogenantagonister
ofrivillig barnlöshet/cancer
c) GnRH-analoger
ofrivillig barnlöshet
d) 5-alfa-reduktashämmare
prostataförstoring
e) Östradiol
manuspaus/klimateriebesvär
f) Progesteronantagonister
abort/utebliven graviditet
* Hypotyreos: Jodbrist, Levaxin, Autoimmun tyreoidit
* Hypertyreos: Exoftalmus, Antikroppar som stimulerar TSH-receptorn, Betaantagonist, 131I (jod-131), Tyreostatika
a. En glukokortikoid
b. Glukokortikoider kan användas vid astma eftersom de har en kraftig antiinflammatorisk effekt. De binder till intracellulära receptorer, och efter dimerisering och bindning till DNA påverkar de genuttrycket så att inflammatoriska processer dämpas. Eftersom denna process tar tid, är glukokortikoider inte lämpliga vid akuta astmaanfall, men de är viktiga vid underhållsbehandling för att förebygga inflammation och astmasymtom på lång sikt.
a. Antihistaminer (H1-receptorantagonister) är förstahandsval vid pollenallergi.
b. Antihistaminer blockerar H1-receptorer, vilket motverkar effekterna av histamin som frisätts vid allergisk reaktion. Därmed minskas symtom som klåda, rinnsnuva och nysningar.
a. intravenöst eftersom man vill ha en snabb effekt och hög biotillgänglighet
b. TNF-alfa
a. Minipiller och hormonspiral är båda gestagena preventivmedel, men de verkar på olika sätt.
Minipiller tas dagligen och verkar i hela kroppen. De gör cervixsekretet segt så spermier har svårt att ta sig igenom, och vissa minipiller kan även hämma ägglossningen.
Hormonspiralen verkar lokalt i livmodern. Den gör livmoderslemhinnan tunn och ogästvänlig och gör även cervixsekretet segt, vilket försvårar för spermier att nå ägget.
Minipiller påverkar hela kroppen, medan hormonspiralen främst verkar lokalt.
b. Den andra formen av hormonell antikonception är kombinerad antikonception, som innehåller både östrogen och gestagen.
- Levaxin
- Jodbrist
- Bradykardi
a. Läkemedel som minskar syrasekretionen är H2-
antagonister och protonpumpshämmare:
H2-antagonister som famotidin blockerar H2-receptorer i magsäcken, vilket minskar histaminets stimulering av syrasekretionen och leder till mindre magsyra. Protonpumpshämmare som omeprazol hämmar direkt protonpumpen (H+/K+-ATPas), vilket stoppar själva produktionen av magsyra och ger en kraftigare syrahämning.
b. Protonpumpshämmare (PPI) binder till protonpumpen. H2-receptorantagonister binder till H2-receptorn.
- Beta-2-agonister har en direkt bronkdilaterande effekt
- Beta-2-agonister har hjärtklappning som biverkan i början av behandling
- Beta-2-agonister används vid akuta besvär
Minskad syntes av inflammatoriska ämnen
a. Vid inhalation av glukokortikoider (t.ex. vid astma) hamnar en del av läkemedlet i munhålan och svalget. Glukokortikoider dämpar immunsystemet lokalt i slemhinnan. Det gör att kroppens normala försvar mot svampar, blir försvagat. Svampen som naturligt finns i munhålan kan då växa till och orsaka en infektion
b. Vid använding av beta-2-agonister förutom bronkdilatation i luftväggar sker också dilatation av blodkärl som leder till sänkning av blodtrycket som kropper reagerar på. Kroppen kommer att öka hjärtfrekvens för att höja blodtrycket till normalt igen.
Hämma produktionen av urinsyra
NMDA-receptorer
Analog till kroppseget inkretinhormon → GLP-1-agonister
Minskad glukoneogenes → Metformin
Ökade uringlukoskoncentrationer → SGLT-2-hämmare
Minskad nedbrytning av GLP-1 → DPP-4-hämmare
Hypoglykemi → Sulfonureider
Minskad nedbrytning av kolhydrater → Alfaglukosidashämmare
PPAR-γ-receptorn → Mesalazin
Hämmad leukocytkemotaxi → Mesalazin
Samtliga LM i denna läkemedelsgrupp är prodrugs → Protonpumpshämmare
Akut diarré hos vuxen → Loperamid
Består av lösliga eller olösliga fibrer → Bulkmedel
Binder irreversibelt till sitt målprotein → Protonpumpshämmare
Befrämjar peristaltik via enteriska reflexer → Prukaloprid
H(+)/K(+)-ATPase → Protonpumpshämmare
Selektiv 5-HT4-receptoragonist → Prukaloprid
Aktiverar μ-opioidreceptorer i plexus myentericus → Loperamid
Protonpumps-hämmare och antibiotika
- Radioaktivt jod (131I) är en behandling vid hypertyreos
- Tyreostatika minskar syntes av tyreoideahormoner och används som behandling vid hypertyreos
- Hypertyreos beror oftast på en autoimmun sjukdom.
a. Kombinerade p-piller innehåller både östrogen och gestagen. De förhindrar ägglossning, gör livmoderhalsens sekret tjockt så spermier har svårt att ta sig fram, och gör livmoderslemhinnan tunn, vilket gör det svårare för ett befruktat ägg att fästa.
b. Minipiller innehåller gestagen som gör livmoderhalsens sekret tjockt, vilket försvårar för spermier att ta sig fram. Vissa minipiller kan också hämma ägglossningen.
a. Glukokortikoider har en kraftig antiinflammatorisk effekt. De binder till intracellulära receptorer, påverkar genuttryck och minskar produktionen av inflammatoriska mediatorer. Mindre inflammation i luftvägarna minskar risken för astmaepisoder.
b. Glukokortikoider dämpar immunförsvaret i munslemhinnan, vilket gör det lättare för svamp (Candida) att växa och orsaka infektion.
a. SGLT-2 hämmare
b. SGLT-2-hämmare blockerar SGLT-2, ett transportprotein i njurens proximala tubuli som normalt återupptar glukos från primärurinen. När SGLT-2 blockeras, utsöndras mer glukos med urinen istället för att tas upp i blodet. Detta sänker blodsockret, vilket är viktigt vid typ 2-diabetes där insulinresistens gör att cellerna tar upp glukos sämre.
c. Sulfonureider stimulerar insulinfrisättning genom att stänga ATP-känsliga kalciumkanaler i beta-celler. Vid typ 1-diabetes är de flesta beta-celler förstörda av en autoimmun process, vilket innebär att sulfonureider inte har någon effekteftersom det saknas celler att stimulera.
Kombinerad hormonell antikonception (t.ex. kombinerade p-piller) innehåller både östrogen och gestagen. Dessa hormoner hämmar frisättningen av FSH och LH från hypofysen genom negativ feedback på hypotalamus och hypofysen. Utan tillräcklig FSH stimuleras inte follikeltillväxten och utan LH-topp sker ingen ägglossning.
a. TNF-alfa-hämmare, som infliximab, är monoklonala antikroppar som binder till och neutraliserar TNF-alfa, vilket förhindrar att TNF-alfa kan binda till sina receptorer och utlösa inflammation.
b. Biologiska läkemedel ges oftast subkutant eftersom de är proteiner (t.ex. antikroppar) och skulle brytas ner av magsyran och enzymer vid peroral administrering.
a. Beta-2-agonister binder till och aktiverar beta-2-receptorer, som är målproteinet. Aktiveringen leder till en signalväg som gör att bronkialmuskulaturen slappnar av, vilket vidgar luftvägarna.
b. Beta-2-agonister är mer selektiva och verkar främst på beta-2-receptorer i luftvägarna, vilket minskar risken för systemiska biverkningar som hjärtklappning och höjt blodtryck. Adrenalin är mindre selektivt och aktiverar även alfa- och beta-1-receptorer, vilket kan ge fler oönskade effekter.
Patienten har tagit Glukortikoider eftersom en vanlig biverkning av det kan vara svampinfektion.
Patienten har troligen inhalerat en inhalationskortikosteroid (t.ex. budesonid eller flutikason) för att kontrollera sin förvärrade astma.
De vita fläckarna i munnen är troligen oral candidos (svampinfektion), en vanlig biverkning av inhalationskortikosteroider. Kortikosteroider kan hämma immunförsvaret lokalt i munslemhinnan, vilket gör att svamp (Candida) lättare kan växa.
a. TNF-alfa är en central proinflammatorisk cytokin som driver inflammation och vävnadsskada vid reumatoid artrit. Genom att blockera TNF-alfa minskar inflammationen och därmed symtomen.
b. TNF-alfa kan blockeras med monoklonala antikroppar som binder direkt till TNF-alfa och förhindrar att den aktiverar sin receptor (exempel: infliximab, adalimumab).
Det finns också lösliga receptorsubstanser (fusionsproteiner) som liknar TNF-receptorer och binder upp TNF-alfa i cirkulationen, så att TNF-alfa inte kan binda till sina cellbundna receptorer och utöva sin inflammatoriska effekt
- Betaantagonister
- 131I
Progesteronantagonister
Minskar frisättningen av gonadotropiner från hypofysen.
...gestagen vilket minskar sekretionen av LH som utlöser ägglossningen.
a. NSAID hämmar enzymet COX, vilket minskar prostaglandiner men samtidigt kan leda till ökad produktion av leukotriener via arakidonsyrametabolismen. Leukotriener är starkt bronksammandragande, vilket kan förvärra astmasymtom och i vissa fall utlösa astmaanfall.
b. Glukokortikoider (t.ex. budesonid eller flutikason) används eftersom de minskar inflammation direkt i luftvägarna och motverkar både leukotriener och andra inflammationsfaktorer.
Antihistaminer blockerar H1-receptorer, vilket motverkar histaminets effekter som svullnad, rodnad och klåda vid allergiska reaktioner. Histamin frisätts från mastceller vid allergi och är en huvudorsak till symtomen. Genom att blockera receptorerna dämpas dessa symtom.
TNF-alfa-antikroppar binder direkt till TNF-alfa och blockerar dess bindning till receptorer. Detta hämmar den inflammatoriska processen som orsakar ledskada vid reumatoid artrit. Läkemedlen minskar både inflammation och symtom.
Den kraftfulla hämningen av syrasekretionen ger upphov till kompensatorisk ökade gastrinnivåer i blodet.
a. Opioider minskar frisättningen av acetylkolin och prostaglandiner, vilket leder till ökad muskeltonus i tarmväggen, långsammare passage genom tarmen och ökad absorption av vätska. Detta leder till förstoppning
b. Loperamid
Receptor
Beta-2-adrenerga receptorn (β2-receptorn)
Verkningsmekanism och effekt:
Läkemedelssubstansen är en beta-2-agonist som stimulerar β2-receptorer i bronkernas glatta muskulatur. Detta aktiverar det sympatiska nervsystemet lokalt, vilket leder till relaxation av den glatta muskulaturen och därmed vidgning av luftrören (bronkdilatation).
Sammanfattning:
β2-agonist → stimulerar β2-receptorn → bronkdilatation → lättare att andas vid astma.
Gestagen (syntetiskt progesteron). Gör sekretet i livmoderhalsen tjockare och svårare för spermier att passera, vilket minskar risken för graviditet.
Progesteronantagonister binder till progesteronreceptorer och blockerar progesteron från att utöva sin effekt. Progesteron är nödvändigt för att upprätthålla graviditeten, så när dess effekt blockeras kan graviditeten inte fortsätta.
Läkemedlet motverkar också andra effekter av progesteron, som att göra cervixsekretet tjockt och ogästvänligt för spermier. Dessutom påverkas hormonbalansen, vilket bidrar till att graviditeten avbryts.
Vid akuta astmaanfall är glukokortikoider i inhalationsform inte lämpliga eftersom de verkar för långsamt.
Glukokortikoider binder till receptorer inne i cellen och påverkar genuttrycket, vilket minskar produktionen av inflammatoriska ämnen.
Detta tar tid och fungerar bäst som långtidsbehandling för att förebygga inflammation och astmabesvär.
Vid akuta astmaanfall ska istället kortverkande beta-2-agonister användas eftersom de snabbt vidgar luftrören och lindrar symtomen.
Hypertyreos kan behandlas med tyreostatika.
Dessa läkemedel hämmar joderingen av tyreoglobulin, vilket minskar produktionen av T3 och T4 – de hormoner som styr sköldkörtelns effekt.
När mindre T3 och T4 bildas, minskar ämnesomsättningen och symtom som hjärtklappning och svettningar lindras.
Det kan ta lite tid innan hormonnivåerna normaliseras eftersom kroppen har ett lager av T3 och T4 som frisätts först.
Gestagen antikonception (t.ex. hormonspiral) innehåller bara gestagen, till skillnad från kombinerade p-piller som innehåller både östrogen och gestagen.
Gestagenet gör cervixsekretet tjockare, vilket hindrar spermier, och hämmar ägglossning.
- Alfa-1-antagonister