Farma1 del 1 - Allmän farmakologi
Vilka faktorer behöver du känna till för att räkna ut ett läkemedels skenbara distributionsvolym?
Plasmakoncentrationen av det administrerade läkemedlet.
Mängden administrerat läkemedel
Vilka är de fyra huvudgrupperna av målproteiner för läkemedel?
1. Receptorer
2. Jonkanaler
3. Transportproteiner
4. Enzymer
Kombinera följande begrepp med rätt (mest passande) påstående.
1. Intravenös administration
2. Clearance
3. Halveringstid
4. Affinitet
5. EC50
6. Biotillgänglighet
7. Potens
8. Distributionsvolym
9. Förstapassagemetabolism
10. Mättnadskinetik
1. Undviker förstapassagemetabolism
2. Volym renat blod per tidsenhet. Nedsatt njurfunktion kan minska värdet på denna.
3. Halveringstid definieras som den tid det tar för läkemedelskoncentrationen att minska till hälften av ursprungligt värde. Ett direkt mått på eliminieringshastigheten
4. Förmåga hos en ligand att associera med sin receptor
5. Ett direkt mått på potensen hos en substans
6. Graden av absorption i mag tarm- kanalen har stor påverkan på denna.
7. Beskriver förhallandet mellan mängd av ett läkemedel och
effekt
8. Relaterar mängden läkemedel i
kroppen till koncentrationen i
plasma
9. Sker innan läkemedlet har
natt systemkretsloppet
10. Elimineringshastigheten ändras inte med ökad läkemedelskoncentration
Kombinera målproteinerna med rätt påstående!
1. Intracellulära receptorer
2. Ligandstyrda jonkanaler
3. Enzym
4. G- proteinkopplade receptorer
1. Liganden behöver kunna passera cellmembran för att kunna interagera med denna typ av receptor.
2. Nikotinreceptorer är ligandstyrda jonkanaler
3. Läkemedel som påverkar detta målprotein är ofta inhibitorer
4. IP₃ (inositoltrifosfat) är viktig i förmedlingen av effekten hos en viss typ av dessa målproteiner. Det är en sekundär budbärare som ofta genereras efter aktivering av G-proteinkopplade receptorer
Vilket av nedanstående är direkt kopplat till ett läkemedels potens?
Affinitet
Vilken av följande reaktioner är en fas II-reaktion i läkemedelsmetabolismen?
Metylering
Hur påverkas läkemedelsmolekylerna av fas I-metabolism?
De genomgår en katabol reaktion
Vad innebär det att ett läkemedel elimineras med första ordningens kinetik?
Eliminieringshastigheten är proportionell mot läkemedelskoncentrationen.
Kombinera följande ord med det mest passande ordet/påståendet!
1. Receptor av Gs-typ
2. Insulin
3. Snabba neurotransmittorer
4. Transkriptionsfaktor
5. Passerar membranet sju gånger
6. Ca²⁺
1. cykliskt AMP (cAMP). Gs-proteinkopplade receptorer aktiverar adenylylcyklas som ökar produktion av cAMP.
2. Kinaskopplad receptor. Insulin binder till en tyrosinkinasreceptor (kinaskopplad receptor).
3. Ligandaktiverad jonkanal. Exempel: GABA, nikotinreceptor – ger snabb effekt genom direkt jonflöde.
4. Intracellulär receptor. T.ex. steroidhormoner binder intracellulära receptorer som fungerar som transkriptionsfaktorer.
5. G-proteinkopplade receptorer (GPCR)
6. Inositoltrifosfat (IP₃) binder till receptorer på ER och frisätter intracellulärt Ca²⁺
Vilken av följande reaktioner är en fas II-reaktion i läkemedelsmetabolismen?
Aminering
Hur stor del av den administrerade dosen av ett läkemedel finns kvar i kroppen efter tre halveringstider?
12,5 %
a. vilka är de fyra huvudgrupperna av målproteiner för läkemedel? och
b. Den vanligaste gruppen av målproteiner för läkemedel kan i sin tur delas in i fyra undergrupper. Vilka
a. fyra huvudgrupper av målproteiner för läkemedel:
1. Receptorer
2. Jonkanaler
3. Enzymer
4. Transportproteiner
b. De fyra undergrupperna av receptorer är:
1. Ligandstyrda jonkanaler
2. G-proteinkopplade receptorer
3. Kinaskopplade receptorer
4. Intracellulära receptorer
Vilket av nedanstående är ett exempel på en farmakodynamisk interaktion?
Läkemedel A minskar antalet receptorer för läkemedel B
Vilket begrepp definieras som "den volym plasma som renas från en läkemedelssubstans per tidsenhet"?
Clearance
Hur påverkas läkemedelsmolekylerna av fas II-metabolism?
De sammanfogas med en kroppsegen substans
Vilken av följande har högst efficacy?
Agonist
Kombinera målproteinerna med rätt påstående!
1. Intracellulära receptorer
2. Spänningsstyrda jonkanaler
3. Kinaskopplade receptorer
4. Enzym
5. G- proteinkopplade receptorer
1. Liganden behöver kunna passera cellmembran för att kunna interagera med denna typ av receptor.
2. Har kortast tid till effekt av målproteinerna för läkemedel
3. Insulin har denna typ av receptor som målprotein
4. Läkemedel som påverkar detta målprotein är ofta inhibitorer.
5. Cykliskt AMP är viktig i förmedlingen av vissa typer av denna receptor
Vilka av nedanstående begrepp hör ihop med fas I-reaktioner i läkemedelsmetabolismen?
Cytokrom P450-enzymer
Oxidation
Reduktion
Funktionell grupp
Ett läkemedel (A) kan påverka effekten av ett annat läkemedel (B). Vilket av nedanstående orsakar en farmakokinetisk interaktion?
A förändrar koncentrationen av B vid verkningsstället
Vilket läkemedel absorberas bäst i tunntarmen (i detta fall är pH är 8,0) om man enbart ser till förmågan att passera cellmembran?
Kodein, svag bas (pKa 8,2)
Vilken av följande är en farmakodynamisk interaktion?
Oselektiva betaadrenoreceptorantagonister minskar effekten av betaagonister som exempel salbutamol.
Förändrad absorption av ett läkemedel har en direkt effekt på dess…
biotillgänglighet
Vilket av nedanstående är direkt kopplat till ett läkemedels potens?
Affinitet
Vilket av nedanstående är INTE kopplat till fas II reaktioner i läkemedelsmetabolismen?
Oxidation
Vilket av nedanstående är ett exempel på en farmakodynamisk interaktion?
Läkemedel A ökar mängden receptorer för läkemedel B
I närvaro av en kompetitiv antagonist...
kan en agonist ge maximal respons genom att öka dess koncentration
Vilken av följande reaktioner är en fas II-reaktion i läkemedelsmetabolismen?
Acetylering
Vilken egenskap hos en läkemedelsmolekyl ökar sannolikheten för att det ska kunna ta sig till centrala nervsystemet?
Hög fettlöslighet
Vilka ord (A och B) saknas? En icke-kompetitiv antagonist påverkar agonistens A och en kompetitiv antagonist påverkar agonistens B
A. Efficacy B. Potens
Hur påverkas läkemedelsmolekylerna av fas I-metabolism?
De kommer att erhålla en reaktiv grupp
Vilken av följande reaktioner är en fas II-reaktion i läkemedelsmetabolismen?
Acetylering
Kombinera följande målproteiner med rätt påstående.
1. Spänningsstyrda jonkanaler
2. Kinaskopplade receptorer
3. Enzym
4. Intracellulära receptorer
1. Har kortast tid till effekt av målproteinerna för läkemedel
2. Förmedlar ofta effekt av mitogener och tillväxtfaktorer
3. Acetylsalicylsyra har denna typ av målprotein
4. Fettlösligheten hos liganden har en viktig betydelse för att liganden ska kunna nå sin receptor
Vad innebär det att ett läkemedel elimineras med nollte ordningens kinetik
Elimineringshastigheten ökar inte med ökad koncentration av läkemedlet
Den dos eller koncentration som krävs för att uppnå 50% av en ligands maximala respons/effekt säger något om ligandens
potens
Vilket alternativ passar bäst som fortsättning på följande påstående: Ett läkemedel som har både affinitet och egenaktivitet (efficacy) är en
agonist
Hur stor del av den administrerade dosen av ett läkemedel finns kvar i kroppen efter fyra halveringstider?
6,25%